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Bioadhesiveの薬剤の伝達システムのCarbomerの適用

2020-09-19
Bioadhesiveの薬剤の伝達システムのCarbomerの適用

Carbomer、別名Carbopolは、アクリル酸およびアリル サッカロースのエーテルまたはアリルpentaerythritolのエーテルと架橋結合する高分子ポリマーである。Carbomerの研究は米国のGoodrichによって50年代に始まり、最初に成長し、そして作り出された。70年代までにおよび80年代、carbomerの研究は成長するようになり、化粧品で広く利用されている、主におよびずっと薬剤の研究および生産。次のDeshengは主にbioadhesive薬剤の伝達システムのcarbomerの適用を説明する。

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carbomerは陰イオンの接着剤のとき沈殿物を避けることを、二価基本的な薬剤を伴って使用するべきではない。消化器、膣、口腔、鼻腔、表皮、等のようなさまざまなキャビティ表皮細胞の粘膜または皮の表面のbioadhesive薬剤の伝達システム(BDDS)行為。適量形態はタブレット、膜およびゲルである。代理店、棒、等。その中で、ゲルは近年急速に成長したbioadhesive薬剤解放システムの新型である。それによい分散、強い付着、よい安定性、長続きがする薬剤効果、便利な適用があり、管理の最初のパスの効果そして場所を避けることができる。高い濃度の利点。

(1)胃腸bioadhesive

Sulpiride carbomerから成っている骨組支え解放の保持のタブレットは胃腸ムチンまたは上皮細胞の表面に付着し、保持時間を延長し、支えられたリリースの目的を達成できる。ウサギの生体内の調査は口頭解決および粉の注入と比較されるそれを示した支え解放の保持のタブレットのAUCは1回以上までに増加することができる中間の保持時間(MRT)は4から5回までにそして生物学的利用能改良される拡張することができる。

 

(2)腟のbioadhesive

Carbomer 974NFがゲルにmetronidazoleのliposomeおよびvaginitisを扱うためにclotrimazoleのliposomeを作るのに使用された。生体外の実験は2つの薬物含んでいるliposomeのゲルの解放の24時間後に、およそ50%のmetronidazoleおよび30%のclotrimazoleがゲルに残ったことを示した。そして分離安定性試験はCarbomer 974NFがbioadhesive liposomeのゲルが腟の病気のローカル処置のために適していることを示す2つのliposomesの粒度分布を維持できることを示す。子宮癌を持つ患者の子宮の取り外しを避けるためには、carbomerベースの準備は膣を通して薬剤が子宮の粘膜に、癌細胞を正常な細胞を損なわないで殺すために付着するように管理することができ、子宮を取除くことを避ける。

 

hydroxypropylセルロース(HPC)および接着剤としてcarbomerの適切な比率を使用して、ブレオマイシンはタブレットに直接押すことができるまたは頚部に付着させることができるおよび準備に作られて24時間後の取得の後に元の形に残るduckbill坐剤。それは子宮癌の処置で使用されたときこの適量形態が満足な結果を達成できることを推測される。

 

(3)口頭bioadhesive

薬剤は最初のパスの効果を避ける口頭粘膜によって吸収の後で直接全身循環を書き入れることができる。bioadhesiveポリマーとしてhypromellose (HPMC) K4Mおよびcarbomer 974Pと準備されるfelodipine口頭粘膜の付着力シートに3.3% h-1の明白な解放率の定数、および131.08~181.35gの平均粘着力がある。準備に口腔に適した付着力があり、口頭粘膜により少なく苛立っていることが生体内の実験によって確認された。periodontitisのよい処置を得るためには、metronidazoleの口頭付着力のタブレットはcarbomer 940およびhydroxyethylセルロース(HEC)と準備された。2の比率が1:1のとき、プロダクトの薬剤のローディングは20mgである。それは口腔でゆっくり解放することができ12hで検出される薬剤の集中は最低の抑制的な集中より高い。

 

(4)鼻のためのBioadhesive

鼻の管理は不便または口頭および静脈内の管理を実行して困難である目指された特別な患者である場合もある。補助材料としてCarbomer 971Pがアポモルヒネの鼻の粉の霧を開発するのに使用された。支えられた解放の調査はこの適量形態の生物学的利用能がsubcutaneous注入のそれと同等である、解放の効果を支えたことを示し。Najafabadiは等インシュリンがカードPomのゲルのスプレーになされたことを報告した。

 

Carbomerは重合のある程度に従ってさまざまな指定のプロダクトに分けることができる。各指定のプロダクトの適用は重合および粘着性のある程度が原因で変える。そ、carbomer 934、940、941、等の間で広く利用されたのある。Deshengはそれを必要とすればCarbomer 940および980を提供できる相談を求めることができるCarbomerの製造業者の1つであり。